由于甲氰咪胍能与肝脏微粒体细胞色素P一450氧化酶相结合，产生直接的非竞争性酶抑制作用，使氨茶碱依赖P一450酶氧化代谢受阻，代谢速度减慢，血清消除率降低，其血药浓度因而升高，不良反应增力口。